facebook
twitter
vk
instagram
linkedin
google+
tumblr
akademia
youtube
skype
mendeley
Global international scientific
analytical project
GISAP
GISAP logotip
Перевод страницы
 

ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF FLUORENE DERIVATIVES

ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF FLUORENE DERIVATIVES
Rostyslav Pavliy, доцент, кандидат, ph.d. медицинских наук

Svitlana Pavliy, доцент, кандидат биологических наук

Львовский Национальный медицинский университет им. Д. Галицкого, Украина

Участник первенства: Национальное первенство по научной аналитике - "Украина";

Investigated three newly created compound of fluorene derivatives (FL4, P6, P7) on antibacterial activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria. Found that these compounds were effective against Gram-positive bacterial strains.

Keywords: fluorene derivatives, bacteria, antibacterial activity.

The introduction of new medical practice chemotherapy drugs and wide-spectrum antibiotics has created prospects for the successful treatment of many diseases of microbial etiology, especially viral and bacterial. However, over time the practical activities initially quite effective chemotherapy drugs over the past decade have dramatically decreased. The reason for this, according to most researchers, is the emergence and widespread dissemination of resistance to these drugs, microorganisms, and most often the MDR strains of bacteria [1-4].

Formation and intensive distribution in terms of health care facilities of drug-resistant microorganisms associated with the production of β-lactamases, as well as increasing the adaptive adhesive properties and virulence of competitiveness that in the end gives them a selective advantage in the microbiocenosis [5-7]. The problem of nosocomial infections is that in recent years, has gained great importance for all countries of the world. The share nosocomial infection ranges from 2 to 30% depending on the profile of medical institutions and the objectivity of their registration.

At the Department of Pharmaceutical Chemistry of LNMU Danylo Galician Danylo Halytsky Lviv National Medical University, M.D. Lubov Petrukh synthesized new TB drug Flurenizyd, and in 2000 established its commercial production on "Kiev Vitamin Factory." The effectiveness of this drug evidenced by the data in the literature [13-15]. Over the decades, was synthesized and patented several newly synthesized derivatives of fluorenizide, including the three investigated compounds that are promising in terms of their antibacterial activity.

Objects of research: 3 fluorene derivatives that synthesized by the head of Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Continuing Education of Danylo Halytsky Lviv National Medical University, Pharmacy M.D. Lubov Petrukh.

To study the antimicrobial activity of experimental compounds fluorene used test bacterial cultures of the Museum of Microbiology of Danylo Halytsky Lviv National Medical University, and Staphylococcus aureus ATCC 25923 (F/49), Staphylococcus epidermitidis 14490, Streptococcus pyogenes 2432, Escherichia coli ATCC 25922 (F-50), Klebsiella pneumoniae 1011, Pseudomonas aeruginosae ATCC 27853 / F-51). For cultivation of Streptococcus pyogenes used sugar broth with added 5-10% of horse serum and 5% blood agar. For the rest of the above bacterial cultures used beef extract agar and and Hottinger broth .

The sensitivity of bacteria to fluorene compounds studied in Mueller-Hinton medium by conventional methods.

Our studies have etablished (table 1), that the new synthesized compounds of fluorene Fl 4; P6; P7 have selective antibacterial activity. Thus, the coccal flora their activity is within 31,25-62,5 mkg / ml. Gram-negative bacteria such as Escherichia coli ATCC 25922 (F-50), Klebsiella pneumoniae 1011, Pseudomonas aeruginosae ATCC 27853 / F-51, ​​were resistant to the compounds of fluorene.

Table 1

Antibacterial activity of fluorene derivatives

Microorganisms/

compounds

S. epidermidis

14490

S. aureus

ATSS 25923

S. pyogenes

2432

E. coli 25922/

F-50

K. pneu-

moniae 7533

P. aeruginosa

27853

FL4

P6

P7

31.25

62,25

31.25

31.25

62,25

31.25

31.25

125

125

500

500

500

500

500

500

500

500

500

It was established that the new compound fluorene derivatives Fl4, P6, P7, have high antibacterial action to Gram-positive bacteria Staphylococcus aureus ATCC 25923 (F/49), Staphylococcus epidermitidis 14490, Streptococcus pyogenes 2432 was 31-25-62,5 mkg / ml Against gram-negative bacteria studied compounds were not active.

Thus the fluorene derivatives are promising for making dosage forms for the treatment of staphylococcal and streptococcal infections.

The stated necessitates a targeted search and development of new antimicrobial agents with high activity against gram-negative and gram-positive pathogens, low toxicity, acceptable physical and chemical properties of the relatively slow formation to their resistance in microbes.

 

References:

  1. Бойко В.М., Палій В.Г. Мікробіологічна оцінка антимікробних препаратів, що застосовуються для профілактики, лікування нозокоміальнихі інфекцій // Вісник Вінницького національного медичного університету.-2005,-9.-С.8-11.
  2. Букачук О.М., Малішевська А.В., Дейнека С.Є. Синтез та антибактеріальна активність тетрарилфосфонієвих солей // Домбровські хімічні читання (Чернівці, 2005). Тез.доп.укр.конф.-Чернівці, 2005.-С.5-7.
  3. Дідик В.С. Мікробіологічне обгрунтування сумісного використання антибіотиків з антисептиками групи четвертинного амонія: Автореф. дис. … канд.біол.наук.-Харків,2003.-19с.
  4. Малішевська А.В., Дейнека С.Є. Антимікробна активність четвертинних фосфонієвих сполук нового синтезу // Актуальні питання дезинфектології: Токсикологія, гігієна, епідеміологія. Матеріали науково-практичної конференції (Київ, 2003р.). Тез.доп.-Київ,2003.С.-294-296.
  5. Петрух Л.І. Актуальність створення і впровадження у промислове виробництво нових лікарських засобів: Зб. описів винаходів / За ред. Л.І.Петрух, В.М.Петрух.-Львів, ЛвЦЕНТЕІ, 2003.-198 с.
0
Ваша оценка: Нет Средняя: 5.9 (10 голосов)
Комментарии: 12

Голованова Ирина

Уважаемые авторы! Какими статистическими методами вы пользовались для подтверждения Вашей гипотезы? С уважением Ирина Голованова

Pavliy Rostyslav

Уважаемая Ирина! В нашей работе, для статистической обработки результатов исследований мы пользовались методикой вариационной статистики. Вероятность ошибки показателей достоверно определялись с вычислением Т-критерия Стьюдента. С увадением, Авторы

Лахтин Юрий Владимирович

Уважаемые авторы! В условиях постоянно развивающейся резистентности микрофлоры к антибактериальным препаратам поиск новых средств всегда остается актуальной проблемой. Вы проводили изучение чувствительности микрофлоры in vitro, а планируете ли оценить эффективность препарата в клинике, in vivо? С уважением, Лахтин Ю.В.

Pavliy Rostyslav

Уважаемый Юрий владимирович! Сейчас мы проводим изучение новых синтезированных производных флуорена не только на грампозитивные и грамнегативные бактерии, но и на вирусы и грибы. После завершения испытаний In Vivo, в перспективе, возможны и клинические испытания. С уважением, авторы.

Лахтин Юрий Владимирович

Спасибо за ответ. Успехов Вам. С уважением, Ю. Лахтин.

Кулиева Рена Гейдаровна

Уважаемые авторы! Работа очень актуальная и представляет большой практический интерес. Хотелось бы уточнить, какое воздействие - бактерицидное или же бактериостатическое воздействие оказывают данные вещества на микроорганизмы, с наилучшими пожеланиями Гулиева Рена.

Pavliy Rostyslav

Уважаемая Рена Гулиева! В ходе изучения антимикробного действия нлвых синтезированных соединений флуорена, нами установлено их бактерицидное действие. С уважением, Авторы.

Вашадзе Шорена Владимировна

Уважаемая Любовь Викторовна! Надеюсь что вы продолжите исследование по этому направлению и будут интересны клинические результаты. С уважением Шорена Вашадзе.

Григоренко Любовь Викторовна

Уважаемые авторы, Проводились ли Вами эксперименты на животных токсикологические и какие результаты Вы получили. С уважением Григоренко любовь викторовна

Pavliy Rostyslav

Уважаемая Любовь Викторовна! Изучение параметров острой токсичности при внутрибрюшинном введении синтезированных соединений проводили на беспородных белых мышах-самцах (инфицирующая доза 0,2 мл). Отобрали по 6 мышей на каждое соединение, за мышами наблюдали 14 суток. В результате исследований установлено, что LD50 для FL4 >8000мг/кг; P6, P7 – 6000 мг/кг. По классификации К.К. Сидорова (1973 р.) указанные соединения отнесены к практически нетоксических веществ. С уважением , авторы.

Чиглинцев Александр Юльевич

Уважаемые авторы. Промышленное производство нового антибактериального препарата у вас ведется с 2000г., а каковы клинические результаты. С уважением Чиглинцев А.Ю.

Pavliy Rostyslav

Уважаемый Александр Юльевич! Выпускается эффективный антимикобактериальный препарат флуренизид, аналог изониазида. На основе производных флуорена выпускается мазь и капли Флореналь – антивирусный препарат для лечения кожных поражений и заболеваний слизистых оболочек против аденовирусной и герпес-инфекции, антихламидийные суппозитории, флуренизид против псориаза. С уважением , авторы.
Комментарии: 12

Голованова Ирина

Уважаемые авторы! Какими статистическими методами вы пользовались для подтверждения Вашей гипотезы? С уважением Ирина Голованова

Pavliy Rostyslav

Уважаемая Ирина! В нашей работе, для статистической обработки результатов исследований мы пользовались методикой вариационной статистики. Вероятность ошибки показателей достоверно определялись с вычислением Т-критерия Стьюдента. С увадением, Авторы

Лахтин Юрий Владимирович

Уважаемые авторы! В условиях постоянно развивающейся резистентности микрофлоры к антибактериальным препаратам поиск новых средств всегда остается актуальной проблемой. Вы проводили изучение чувствительности микрофлоры in vitro, а планируете ли оценить эффективность препарата в клинике, in vivо? С уважением, Лахтин Ю.В.

Pavliy Rostyslav

Уважаемый Юрий владимирович! Сейчас мы проводим изучение новых синтезированных производных флуорена не только на грампозитивные и грамнегативные бактерии, но и на вирусы и грибы. После завершения испытаний In Vivo, в перспективе, возможны и клинические испытания. С уважением, авторы.

Лахтин Юрий Владимирович

Спасибо за ответ. Успехов Вам. С уважением, Ю. Лахтин.

Кулиева Рена Гейдаровна

Уважаемые авторы! Работа очень актуальная и представляет большой практический интерес. Хотелось бы уточнить, какое воздействие - бактерицидное или же бактериостатическое воздействие оказывают данные вещества на микроорганизмы, с наилучшими пожеланиями Гулиева Рена.

Pavliy Rostyslav

Уважаемая Рена Гулиева! В ходе изучения антимикробного действия нлвых синтезированных соединений флуорена, нами установлено их бактерицидное действие. С уважением, Авторы.

Вашадзе Шорена Владимировна

Уважаемая Любовь Викторовна! Надеюсь что вы продолжите исследование по этому направлению и будут интересны клинические результаты. С уважением Шорена Вашадзе.

Григоренко Любовь Викторовна

Уважаемые авторы, Проводились ли Вами эксперименты на животных токсикологические и какие результаты Вы получили. С уважением Григоренко любовь викторовна

Pavliy Rostyslav

Уважаемая Любовь Викторовна! Изучение параметров острой токсичности при внутрибрюшинном введении синтезированных соединений проводили на беспородных белых мышах-самцах (инфицирующая доза 0,2 мл). Отобрали по 6 мышей на каждое соединение, за мышами наблюдали 14 суток. В результате исследований установлено, что LD50 для FL4 >8000мг/кг; P6, P7 – 6000 мг/кг. По классификации К.К. Сидорова (1973 р.) указанные соединения отнесены к практически нетоксических веществ. С уважением , авторы.

Чиглинцев Александр Юльевич

Уважаемые авторы. Промышленное производство нового антибактериального препарата у вас ведется с 2000г., а каковы клинические результаты. С уважением Чиглинцев А.Ю.

Pavliy Rostyslav

Уважаемый Александр Юльевич! Выпускается эффективный антимикобактериальный препарат флуренизид, аналог изониазида. На основе производных флуорена выпускается мазь и капли Флореналь – антивирусный препарат для лечения кожных поражений и заболеваний слизистых оболочек против аденовирусной и герпес-инфекции, антихламидийные суппозитории, флуренизид против псориаза. С уважением , авторы.
Партнеры
 
 
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
image
Would you like to know all the news about GISAP project and be up to date of all news from GISAP? Register for free news right now and you will be receiving them on your e-mail right away as soon as they are published on GISAP portal.